G蛋白偶联受体（GPCR）

G-蛋白偶联受体 (GPCR) 被称为七跨膜受体或代谢型受体。 它们是整个人类基因组中大的膜受体家族。 顾名思义，它通过与 G 蛋白偶联来调节细胞内信号通路来发挥作用。 G 蛋白具有 GTP 酶活性并控制这些受体的功能。 GPCRs 的结构由一条多肽链组成，由七个跨膜螺旋组成，其中 N 端结构域位于细胞外，C 端位于细胞内。

GPCR 的工作方式是激动剂与受体结合，导致受体发生构象变化， G 蛋白异二聚体。 这导致其下游信号通路的。 配体诱导的 β-抑制蛋白募集通过受体脱敏和内化在 GPCR 调节中起关键作用，并且还介导 G 蛋白非依赖性信号转导。 GPCR 通过二级信使工作，例如由腺苷酸环化酶（GPCR 的靶标）或 DAG 和 IP3 产生的 cAMP，后者使用磷脂酶 C（GPCR 的另一个靶标）。

GPCR 的研究具有巨大的潜力，可以揭示细胞内的许多生理过程。 迄今为止，市场上可用的药物中有三分之一是基于靶向 GPCR 的，这表明 GPCR 研究的重要性。 

图 1. 使用 Cal-520®, AM (Cat#21130) 在 CHO-Ga16-NOP 细胞中检测伤害感受素刺激的钙反应。

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